Tricyklická antidepresiva (TCA)
Mechanizmus účinku
Tricyklická antidepresiva (TCA) blokují zpětné vstřebávání neurotransmiteru zpět do první nervové buňky (která molekulu neurotransmiteru uvolnila), čímž neurotransmiter působí déle na receptory druhé nervové buňky.
Zároveň ale blokují i receptory následných nervových buněk, kam se paradoxně mají nadbytečně uvolněné molekuly neurotransmiteru vázat. Z toho plynou nežádoucí účinky v podobě blokování různých nervových systému.
Konkrétně způsobují blokování receptorů pro noradrenalin, serotonin, acetylcholin, histamin.
Působení, nežádoucí účinky, kontraindikace a interakce všech antidepresiv.
Nežádoucí účinky
Blokování acetylcholinových receptorů
Blokování acetylcholinových receptorů znamená parasympatolytické účinky:
- sucho v ústech, zácpa
- zadržování moče
- bušení srdce, zrychlený tep
- porucha vidění na blízko
- stah dýchacích cest nebezpečný u astmatu
- mohou působit jako nervová spasmolytika
Blokování histaminových receptorů
Blokování histaminových receptorů, tedy antihistaminové účinky:
- ospalost, útlum
- zvýšená chuť k jídlu a toho plynoucí růst hmotnosti
Blokování noradrenalinových receptorů
Blokování noradrenalinových receptorů, tedy sympatolytické působení se může projevit těmito příznaky:
- snížení krevního tlaku
- což se srdce snaží dohnat zrychleným tepem
- nízký krevní tlak se může projevit ve formě závratě, či omdlévání
- dále může tlumení sympatiku způsobit impotenci, poruchy erekce
Stimulace serotoninových a dopaminových receptorů
Aby to nebylo jednoduché, působí antidepresiva nejen na požadované receptory, ale i na ostatní jim podobné. Působení na podobné receptory znamená následující nežádoucí účinky:
- v počátku léčby úzkosti
- nevolnost, zvracení, průjem, nechutenství, bolest břicha
- poruchy sexuální touhy i vyvrcholení
- nespavost, bolest hlavy, třes, svalové záškuby
- ojediněle zvýšení hormonu prolaktinu (snížení sexuálního libida, poruchy menstruace, růst prsů u mužů, tvorba mateřského mléka u žen)
Kontraindikace, kdy je užívání nevhodné
- zelený zákal, glaukom (pálení, bolest očí, porucha vidění, bolesti hlavy, zarudnutí očí, rozmazání či zčernání okrajů zorného pole, poruchy periferního vidění)
- zvětšená prostata (zvětšená prostata i tato skupina léčiv může způsobovat zadržování moče)
Lékové interakce, reakce s jinými látkami
- kombinace dvou a více těchto skupin léčiv sympatomimetika, TCA, IMAO-A, NDRI, NARI, SNRI, NaSSA, psychostimulancia = může způsobit významné zvýšení krevního tlaku, poruchy nervové soustavy
- kombinace antidepresiv mezi sebou (IMAO-A, SSRI, SNRI, TCA, SARI) nebo užívání s opioidy = může způsobit zmatenost, až serotoninový syndrom (podráždění CNS, třes, svalové záškuby, poruchy vědomí, hypertenze, zrychlený tep)
Zástupci
Imipramin: Melipramin
Desipramin
Klomipramin: Anafranil
Amitriptylin
Nortriptylin: Nortilen
Dosulepin: Prothiaden
Tetracyklické antidepresiva
Maprotilin (tetracyklické antidepresivum): Ludiomil