Inhibitory systému renin angiotenzin aldosteron
Obsah stránky: ACEI, sartany, inhibitory reninu.
Systém renin angiotenzin aldosteron
Renin je enzym, který uvolňují ledviny, pokud chtějí zvýšit krevní tlak. Renin aktivuje hormon angiotenzin (ten se přemění na angiotenzin II), jenž způsobí stah svalů obalující cévy. Zúžení cév (vazokonstrikce) znamená zvýšení tlaku v potrubí.
Angiotenzin II stimuluje tvorbu mineralokortikoidu aldosteronu v nadledvinách, který v ledvinách způsobí, že se nebude tvořit tolik moči, tedy že voda zůstane v krvi, což opět zvyšuje tlak krve.
Inhibice (blokování) účinku reninu a angiotenzinu tedy znamená, že blokujeme stah (zúžení) cév (vazodilatancia).
Inhibice (blokování) účinku aldosteronu znamená, že zvýšíme vylučování vody a solí do moči. Látky zvyšující vylučování vody označujeme jako diuretika.
Všechny tato léčiva též můžeme zařadit mezi antihypertenziva.
Inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu, ACEI
Inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu, ACE inhibitory jsou látky, které zablokují enzym, který přeměňuje angiotenzin I na mnohem účinnější angiotenzin II, jenž by měl způsobovat zúžení cév.
Použití, neboli indikace
- vysoký krevní tlak (bolest hlavy, na hrudi, bušení srdce, otoky končetin, poruchy ledvin, krvácení z nosu, dušnost, závratě, nespavost, šumění v uších, poruchy zraku)
- infarkt myokardu a angina pectoris (svíravá bolest na hrudi vystřelující z hrudi do levé ruky nebo zad, obtížné dýchání, pocení)
- cévní mozková příhoda, mrtvice mozku (strach, zmatenost, pokleslý jeden ústní koutek, jazyk k jedné straně, poruchy řeči, necitlivost jedné poloviny tváře, poruchy vidění, bolest hlavy, poruchy paměti, motání hlavy, poruchy pohybu jedné poloviny těla, ochrnutí)
- dlouhodobé srdeční selhávání (bušení srdce, arytmie, obtížné dýchání, kašel, vykašlávání krve, zmodrání rtů a prstů, pocení, bolest na hrudi, otoky)
- diabetická nefropatie
Nežádoucí účinky
- dlouhodobý suchý dráždivý kašel (vlivem ACEI se nerozkládá bradykinin na bronchiální sliznici)
- rozšíření cév způsobí v ledvinách snížení filtrace krve, roste riziko selhání ledvin
- poruchy funkce ledvin
- nadbytek draslíku (blokováním tvorby angiotenzinu II se tvoří i méně aldosteronu, který by sice snižoval vylučování vody a sodných iontů, ale též by zvyšoval vylučování draselných iontů)
- draslík v těle též zadržují draslík šetřící diuretika, či blokátory aldosteronu, takže při společném užívání těchto léčiv je třeba pravidelná kontrola hladiny draslíku v krvi
- bolest hlavy, nevolnost, alergická reakce, poruchy chuti
- snížení kyselosti žaludečních šťáv může umožnit přežití některých mikrobů
- cholera (silný průjem, bolest břicha, křeče v břiše, zvracení, dehydratace)
Kontraindikace, kdy je užívání nevhodné
- zúžení, nedovírání srdečních chlopní, zúžení aorty, či ledvinných tepen (v místě zúžení se céva nerozšíří, za zúžením ano, takže za zúžení protéká málo krve pod nízkým tlakem, což nepostačí na krevní zásobení těla)
- těhotenství a kojení (riziko vývojových vad, snížení množství plodové vody, poruch ledvin dítěte)
- opatrnost při jaterních onemocněních
- při výrazném snížení krevního tlaku (např. šokový stav)
- při nadprodukci aldosteronu (primární hyperaldosteronismus), např. vlivem zvětšení nadledvin nádorem (protože při nádoru kůry nadledvin vzniká vysoké množství aldosteronu)
Zástupci
Cilazapril: Cazacombi, Cazaprol, Inhibace
Enalapril: Apo-Enalapril, Berlipril, Enap, Lercaprel
Fosinopril: Monace Combi (Fosinopril a diuretikum)
Imidapril: Tanatril
Kaptopril: Tensiomin
Lisinopril: Amesos, Dapril, Diroton
Perindopril: Amlessa, Apo-Perindo, Coverex, Perinalon, Perinpa, Prenessa, Prenewel, Prestance,
Prestarium Neo, Pricoron, Tonarssa, Vidotin
Quinapril (Chinapril): Accupro, Accuzide, Stadapress
Spirapril: Renpress
Ramipril: Acesial, Amprilan, Amprilan, Apo-Ramipril, Egiramlon, Hartil, Medoram, Piramil, Ramicard,
Ramigamma, Ramil, Triasyn, Tritace,
Tritazide (Ramipril a diuretikum hydrochlorthiazid)
Trandolapril: Gopten, Tarka
Antagonisté receptorů angiotenzinu II, sartany, blokátory receptorů AT1
Sartany jsou látky, které v cévách obsadí receptor (místo, kam se váže) pro angiotenzin II. Vazba angiotenzinu II na receptor v cévách by působila na cévy jako rozkaz stáhnout (zúžit) svůj průtok, k čemuž však blokováním receptoru nedojde.
Použití, neboli indikace
- jsou totožné s indikacemi ACE inhibitorů
Nežádoucí účinky
- kromě dlouhodobého suchého kašle jsou totožné s nežádoucími účinky ACE inhibitorů
Kontraindikace, kdy je užívání nevhodné
- jsou totožné s kontraindikacemi ACE inhibitorů
Zástupci
Candesartan: Cancombino, Canocord, Carzap, Xaleec
Eprosartan: Teveten
Irbesartan: Ifirmacombi, Ifirmasta, Isame
Losartan: Apo-Combilos, Apo-Losartan, Arionex, Cozaar, Giovax, Lakea, Lorista, Losagen, Lozap,
Sangona
Olmesartan: Olmetec, Sarten Plus
Telmisartan: Micardis, Telmark, Telmizek, Tezeo, Tolura, Twynsta
Valsartan: Apo-Valsartan, Blessin, Kylotan, Valsacombi, Valsacor, Valzap, Vapress
Inhibitory reninu
Další možností ovlivnění systému renin angiotenzin aldosteron je blokování samotné tvorby reninu, čímž se nespustí následná kaskáda zúžení cév a zádrže vody v krvi.
Beta blokátory
Uvolňování reninu je řízeno mimo jiné sympatikem (konkrétně β1 receptory), tento účinek blokují beta sympatolytika.
Inhibitory reninu
Nežádoucím účinkem této skupiny je riziko zhoršení funkce ledvin.
Zástupci
Aliskiren: Rasilez