Parasympatomimetika, stimulující parasympatikus

Obsah stránky: Úloha parasympatiku, receptory, parasympatomimetika.

Parasympatomimetika jsou látky, které se projevují stejně jako aktivace parasympatiku, tedy snižují srdeční činnosti, stimulují pohyb trávicí a vylučovací soustavy, stahují dýchací cesty. Opakem těchto látek jsou parasympatolytika.

Parasympatikus a jeho úloha

Pro pochopení je třeba vysvětlit rozdíl mezi sympatikem a parasympatikem.
Sympatikus je aktivován v momentě, kdy je naše tělo vystaveno stresu. Srdce začne být rychleji, rozšíří se nám dýchací cesty (abychom to udýchali), krev jde více do svalu a měně do trávicí soustavy. Jsme připraveni na řešení stresu.
Parasympatikus si můžeme představit jako odpočinkový režim našeho těla. Dochází při něm ke snížení srdeční činnosti, krev jde více do trávicí a vylučovací soustavy, měně do svalů, dýchací cesty se zúží (není třeba zběsile dýchat).

Receptory parasympatiku

Příroda vše vymyslela opravdu důmyslně. V našem těle stimuluje činnost parasympatiku molekula acetylcholin.

Od této molekul odvodila medicína léčiva, která se váží na různá místa (receptory) v těle a navázáním na receptory spouští odlišné reakce organizmu.
Molekulu si tedy můžeme představit jako klíč, který odemyká zámky v podobě receptorů.

Receptory medicína pojmenovala podle latinského názvu muchomůrky červené (Amanita muscarina) jako muskarinové receptory, protože stimulace receptorů parasympatiku vyvolává podobné příznaky.

Muskarinové receptory (značeny písmenem M) dále dělíme na poddruhy a bereme v potaz jejich přítomnost v jednotlivých orgánech.

Obecně můžeme říci, že stimulace receptorů parasympatiku nám má pomoci efektivně trávit a odpočívat.

M receptory

• M₁ receptory jsou v nervových buňkách, zvyšují aktivitu, kognitivní funkce (paměť, myšlení)
• M₂ receptory jsou v srdci, kde snižují srdeční činnost
• M₃ receptory rozšiřují cévy v trávicí a močové soustavě a způsobují vyšší sekreci šťáv, zrychlují pohyb, uvolňují svěrače, zúžení zornice oka
• M_{4, 5,...} jsou dále zkoumány a patrně se v budoucnu dozvíme, že poddruhů muskarinových receptorů je mnohem více

Popis parasympatomimetik

Aby toho dělení nebylo málo, tak parasympatomimetická léčiva ještě dělíme na přímá a nepřímá.

Přímá parasympatomimetika jsou látky, které se (stejně jako acetylcholin) přímo váží na své receptory a spouštějí daný účinek.

Nepřímá parasympatomimetika se na žádné receptory neváží, ale zvyšují životnost acetylcholinu (který si samo tělo vytváří a který se na receptory váže). Konkrétně nepřímá parasympatomimetika blokují enzym (acetylcholinesterázu, zkratka ACHE), který jinak acetylcholin rozloží.

Použití, neboli indikace

• zpomalená peristaltika u střevní neprůchodnosti (záchvatovitá, urputná bolest břicha, zvracení, absence stolice)
• Alzheimerova choroba (vyšší věk, výpadky paměti, nesoustředění, zhoršený úsudek, porucha vnímání času či prostoru)
• zelený zákal, glaukom (pálení, bolest očí, porucha vidění, bolesti hlavy, zarudnutí očí, rozmazání, či zčernání okrajů zorného pole, poruchy periferního vidění)
• Myastenia gravis (autoimunitní poškození receptorů pro acetylcholin ve svalech, čímž je porušena potřeba stahování svalů při pohybu)
• kognitiva a nootropika

Nežádoucí účinky

• snížení krevního tlaku až nízký krevní tlak (závratě, či omdlévání)
• tlumení srdeční činnosti až zpomalený tep, bradykardie
• šedý zákal, katarakta (přecitlivělost na světlo, pálení, bolest očí, bledé vnímaní barev, dvojité až trojité vidění, pohyblivé zakalení zraku)

Kontraindikace, kdy je užívání nevhodné

• u jedinců s nízkým krevním tlakem, či nízkou srdeční frekvencí
• hypotyreóza, protože stejně jako parasympatomimetika snižuje srdeční činnost

Zástupci

Ambenonium: Mytelase
Distigmin: Ubretid
Neostigmin: Syntostigmin
Pyridostigmin: Mestinon

Na Alzheimerovu nemoc: Donepezil, Galantamin, Rivastigmin

Na Myastenia (myasthenia) gravis: Edrophonium

Sdílení