Sympatolytika, blokující sympatikus

Obsah stránky: Popis, Alfa, Beta sympatolytika, ostatní.

Popis sympatolytik

Sympatolytika jsou látky, které blokují činnost sympatiku (útok, útěk), čímž převáží parasympatikus, tedy snížení srdeční činnosti, rozšíření cév, stah dýchacích cest.
Opakem těchto látek jsou sympatomimetika, na jejichž stránce je též popsána úloha sympatiku i rozdělení receptorů sympatiku na alfa a beta receptory (ze kterého plynou jejich účinky).

Sympatolytika řadíme svým působením mezi antihypertenziva.

Alfa blokátory

Alfa blokátory (sympatolytika) jsou látky, které působí na alfa receptory především v cévách a jejich blokováním vyvolají rozšíření cév.

Použití, neboli indikace

• kde nestačila základní antihypertenziva na vysoký krevní tlak (bolest hlavy, na hrudi, bušení srdce, otoky končetin, poruchy ledvin, krvácení z nosu, dušnost, závratě, nespavost, šumění v uších, poruchy zraku)
• zvětšená prostata (časté močení malého množství moči, zadržování, neúplné vyprázdnění, ukapávání moči, bolest, pálení při močení, krev v moči)
• feochromocytom (bolest hlavy, bušení srdce, vysoký krevní tlak, tachykardie, pocení, poruchy vidění)

Nežádoucí účiny

• snížení krevního tlaku až nízký krevní tlak (závratě, či omdlévání), což se srdce snaží dohnat zrychleným tepem
• tlumení sympatiku může způsobit impotenci, poruchy erekce (též některá antihistaminika)

Zástupci

Prazosin, Terazosin, Doxazosin

Urapidil

Benigní hyperplazie prostaty (BHP): Alfuzosin, Tamsulosin

Beta blokátory

Beta blokátory (sympatolytika) jsou látky, které působí na beta receptory sympatiku. Vysvětlili jsme si (rozdělení receptorů sympatiku), že medicína rozeznává tři poddruhy beta receptorů. Takže je patrně jasné, že této znalosti využije lékařství i pro volbu léčiv.
Můžeme tak volit mezi léčivy, která přednostně působí na srdce (působí více na β₁ receptory) a látkami, jenž působí stejnou měrou na všechny beta receptory.

Cílem beta blokátorů tedy je působením na srdce snížit srdeční činnost (jejich vliv na srdce se řadí mezi antiarytmika), čímž se srdce šetří přes usilovnou prací (klesá riziko infarktů, arytmií) a zároveň se sníží množství přečerpané krve, takže se sníží krevní tlak.

Dalším místem, kde působí beta blokátory ve prospěch snížení krevního tlaku, je blokování enzymu reninu v ledvinách.

Použití, neboli indikace

• vysoký krevní tlak (bolest hlavy, na hrudi, bušení srdce, otoky končetin, poruchy ledvin, krvácení z nosu, dušnost, závratě, nespavost, šumění v uších, poruchy zraku)
• infarkt myokardu a angina pectoris (svíravá bolest na hrudi vystřelující z hrudi do levé ruky nebo zad, obtížné dýchání, pocení)
• některá srdeční selhání (bušení srdce, arytmie, obtížné dýchání, kašel, vykašlávání krve, zmodrání rtů a prstů, pocení, bolest na hrudi, otoky)
• zvýšenou funkci štítné žlázy (snadná unavitelnost, průjmy, návaly horka, noční pocení, nadměrná aktivita až nervozita, bušení srdce, nespavost, zrychlená řeč, třes rukou, vystouplé lesklé oči, zvýšená chuť k jídlu, ale hubnutí,…)
• myokarditida (únava, teplota, obtížné dýchání, bolest na hrudi, otoky, zrychlený tep, bušení srdce)
• zelený zákal, glaukom (pálení, bolest očí, porucha vidění, bolesti hlavy, zarudnutí očí, rozmazání, či zčernání okrajů zorného pole, poruchy periferního vidění)
• kardiomyopatie (nedostatek dechu, omdlévání, otok plic, bušení srdce, arytmie, selhávání srdce)
• bolest hlavy, nebo migréna (antimigrenika)
• působí jako inhibitory reninu, kdy blokování tvorby reninu v ledvinách snižuje krevní tlak
• podpůrná léčiva s celkovými anestetiky u anestezie

Nežádoucí účiny

• bolest hlavy, nespavost, podrážděnost, deprese, děsivé sny, halucinace
• nevolnost, zvracení
• blokování β₂ receptorů bohužel způsobuje zúžení dýchacích cest
• beta blokátory mohou skrýt nízký obsah cukru v krvi, což může být nebezpečné u cukrovky
• mohou zvyšovat tuky a cholesterol v krvi
• v cévách působí α receptory stažení cév a β receptory rozšíření cév, budeme-li blokovat β receptory, tak převáží α receptory a spolu s nimi snížené prokrvení končetin a zimomřivost, studené končetiny
• snižují vedení impulzů pro stah srdce, což způsobují i blokátory vápníkových kanálů, kardiotonika, takže je třeba opatrnosti při jejich kombinování
• snížení tvorby koenzymu Q10
• dlouhodobé užívání může způsobovat nadbytek draslíku
• zánět spojivek, suché oči, syndrom suchého oka
• zácpa

Kontraindikace, kdy je užívání nevhodné

• zúžení dýchacích cest (blokování β₂ receptorů) může být život ohrožující u těchto nemocí:
  • astma (silný nedostatek dechu až dušení, sípání, hvízdání a chrčení při dýchání, rýma, zánět spojivek, svědění kůže)
  • CHOPN (produktivní kašel, nedostatek dechu, slyšitelný sípavý dech, ranní vykašlávání hlenu, promodrání rtů, prstů)
• akutní srdeční selhání, zpomalený tep, bradykardie (v takovém případě může srdce pumpovat velice málo a jakékoliv mírnění jeho činnosti může znamenat, že nemusí stačit dopravit krev do mozku)
• při výrazném snížení krevního tlaku (např. šokový stav)
• mohou u plodu způsobit nízký krevní tlak, sníženou srdeční činnost, nedostatek kyslíku v krvi (cyanózu), proto je řada z nich riziková v těhotenství a kojení
• snížená funkce štítné žlázy (únava, zácpa, otoky, zpomalenost, spavost, zvýšení váhy, zimomřivost, bušení srdce, poruchy menstruace, suchá kůže, padání vlasů)

Zástupci

Acebutolol: Acecor, Apo-Acebutol, Sectral
Atenolol: Apo-Atenol, Atehexal, Atenobene, Tenoretic, Tenormin
Betaxolol: Betamed, Betaxa, Lokren
Bisoprolol: Bisocard, Bisogamma, Combiso, Concor, Lodoz, Rivocor, Tyrez
Celiprolol: Tenoloc
Esmolol: Esmocard
Karvedilol: Atram, Carvedilol, Carvesan, Coryol, Dilatrend, Talliton
Metoprolol: Apo-Metoprolol, Betaloc, Egilok, Emzok, Vasocardin
Nebivolol: Nebilet
Sotalol: Sotahexal

Další látky se sympatolytickým účinkem

• antidepresiva, která blokují noradrenalinové receptory sympatiku (TCA, NDRI, NARI, SNRI, SARI)

Sdílení