Antikoagulancia, proti srážení kve
Obsah stránky: Popis, indikace, nežádoucí účinky, kumarin (Warfarin), hepariny, aktivátory antitrombinu, blokátory trombinu, faktoru Xa.
Popis antikoagulancií
V naší krvi platí rovnováha mezi srážecí schopností a rozpouštěním krevních sraženin.
Použití, neboli indikace
- viz použití antitrombotik, mezi které antikoagulancia patří
Nežádoucí účinky
- rizikové je především kombinování antikoagulancií s antiagregancii, fibrinolytiky, protože všechny tyto skupiny snižují krevní srážlivost, takže mohou způsobit nebezpečná krvácení
- užívání pod bedlivým dohledem lékaře je vhodná při těhotenství a kojení, pří hojení ran, po prodělání cévní mozkové příhody, při gastroduodenálním vředu
- modřiny, podlitiny
- byliny ovlivňující krevní srážlivost
Kumarin Warfarin, blokující tvorbu koagulačních faktorů
Vitamin K je v našem těle nepostradatelný při tvorbě srážecích proteinů, které umožňují zacelit poraněnou cévu. Aby molekula vitaminu K vydržela fungovat, jsou naše buňky vybaveny enzymem, jenž vitamin K obnovuje (recykluje, konkrétně redukuje).
Kumariny jsou látky, které blokují zmíněný recyklační enzym, čímž je následně vyčerpána zásoba funkčního vitaminu K. Bez vitaminu K je porušena tvorba srážečích proteinů, tím klesá krevní srážlivost.
Nežádoucí účinky
- teratogen (poškození plodu), může způsobit poruchy vývoje chrupavek a kostí (chondrodysplazie), či poruchy vývoje nervové soustavy, proto je zakázaný v těhotenství
- Warfarin zvyšuje účinek
- některých antipsychotik
- účinek Warfarinu zvyšují, čímž zvyšují riziko krvácení
- zvýšený metabolismus (horečka, zvýšená funkce štítné žlázy)
- nemoci jater, protože játra mají rozkládat léčiva, ale při jejich nemoci je jejich práce snížena
- analgetika, antipyretika, antiflogistika, antidiabetika, sulfonamidová antibiotika, hypolipidemika fibráty způsobují, že Warfarin není tolik v krvi vázán na krevní bílkoviny, čímž roste jeho účinek
- široce působící antibiotika, protože ničí střevní bakterie, které pro nás jinak vytvářejí vitamin K, nyní je vitaminu K vlivem antibiotik méně
- cefalosporinová antibiotika, protože blokují recyklaci vitaminu K
- grepfruitová a pomelová šťáva, chinolonová, makrolidová antibiotika metronidazol, inhibitory dihydrofolátreduktázy, některá antimykotika, antivirotika (inhibitory proteáz), antiarytmikum Amoidaron, antiagregancium Tiklopidin, blokují jaterní enzymy (které mají rozkládat Warfarin), čímž roste jeho koncentrace i účinek
- blokátory vápníkových kanálů, steroidní hormony (např. antikoncepce) zaměstnávají svým rozkladem játra, takže Warfarin je rozkládán pomaleji
- opioidní analgetika, Paracetamol, antiuratikum Alopurinol
- Ginko, Česnek, Andělika čínská, Papája, Šalvěj
- účinek Warfarinu snižují
- vitamin K, koenzym Q10, oba jsou obsaženy ve fermentovaných potravinách, či vitaminových přípravcích
- na průjem užívané živočišné uhlí (antidiaroika - adsorbentia), či hypolipidemika (Inhibitory vstřebávání žlučových kyselin) snižují vstřebávání Warfarinu z trávicí soustavy
- byliny Česnek, Jinan, Šalvěj, Třezalka
- ansamycinové antibiotikum a antituberkulotikum Rifampicin, a antiepileptika Karbamazepin a Fenytoin, antidepresivum Třezalka tečkovaná zvyšují činnost jaterních enzymů, čímž je Warfarin rychleji rozkládán a vylučován z těla ven
Zástupci
Warfarin, Lawarin
Hepariny, aktivátory antitrombinu III
Antitrombin III je látka přítomná v těle, která zablokuje působení trombinu a faktoru Xa, což jsou dvě látky potřebné pro srážení krve.
Hepariny, a od nich odvozené nízkomolekulární hepariny a syntetické pentasacharidy, jsou látky, které změní uspořádání (konformaci) molekuly antitrombinu, což zvýší její účinnost blokovat trombin a faktoru Xa, čímž je blokováno srážení krve.
Nežádoucí účinky
- způsobují poškození krevních destiček
- odvápnění, řídnutí kostí, osteoporóza
- neužívat u poruch jater, či ledvin
Zástupci
Bemiparin: Zibor
Dalteparin: Fragmin
Enoxaparin: Clexane
Fondaparinux: Arixtra
Heparin
Idraparinux
Nadroparin: Fraxiparine
Parnaparin
Reviparin
Sulodexid: Vessel
Blokátory trombinu
Trombin je důležitý pro přeměnu fibrinogenu na nerozpustný, síť tvořící fibrin, na který se nalepují krevní destičky a dohromady tvoří krevní sraženinu.
Blokátory trombinu znemožní přeměnu fibrinogenu na fibrin.
Nežádoucí účinky
- neužívat v těhotenství a kojení
Zástupci
Gatrany: Bivalirudin, Lepirudin, Desirudin
Dabigatran: Pradaxa
Přímé blokátory faktoru Xa
Srážení krve probíhá přes srážecí kaskádu, což je řada látek (faktorů) přítomných v krvi, které na sebe navazují, a na jejich konci stojí krevní sraženina.
Xabany jsou látky, které blokují působení faktoru 10 A, čímž je přerušena srážecí kaskáda.
Nežádoucí účinky
- neužívat v těhotenství a kojení
Zástupci
Apixaban: Eliquis
Rivaroxaban: Xarelto
Byliny podle lidového léčení