Antiepileptika, látky na epilepsii

Obsah stránky: Popis, použití, nežádoucí účinky, zástupci.

Nervový přenos v nervové soustavě

První nervová buňka uvolní v místě napojení na druhou nervovou buňku (v nervové synapsi) neurotransmiter. Neurotransmitery se váží na receptory druhé nervové buňky, což vyvolá změnu poměru iontů v nervových buňkách. Tím je odstartováno vedení nervového impulzu nervovou buňkou, která na svém konci opět uvolní neurotransmiter a situace se opakuje ve třetí nervové buňce.

Aby to nebylo příliš jednoduché, tak máme celou řadu neurotransmiterů, tedy molekul, které ovlivňují přenos impulzů (informací) v nervové soustavě. Neurotransmitery mohou přenos informací stimulovat, ale i tlumit.

Popis antiepileptik

Antiepileptika, antikonvulziva jsou látky užívané pro léčbu epilepsie. Antiepileptika bohužel samotnou epilepsii neléčí, pouze potlačují epileptické záchvaty. Tuto skupinu látek řadíme mezi psychofarmaka.

Mechanizmus účinku

Antiepileptika, antikonvulziva se snaží tlumit množství nervových impulzu v nervové soustavě.

mohou tlumit působení stimulujících neurotransmiterů (glutamátových neurotransmiterů)
mohou posilovat působení tlumících neurotransmiterů (GABA neurotransmitery)
mohou ovlivňovat poměry (sodných, draselných, vápenatých) iontů v nervových buňkách, čímž též dojde ke změně přenosu nervových impulzů
řada antiepileptik působí nejedním z uvedených mechanizmů

Rozsah epileptického záchvatu

Moderní medicína rozlišuje, zda jde o záchvat jen v jedné části mozku, přesněji v jedné hemisféře. Takový záchvat je označován jako parciální (fokální) záchvat.
Nebo zda jde o záchvat postihující celý mozek (generalizované záchvaty), které medicína složitě dělí na poddruhy: Grand mal (tonicko-klonický záchvat, kde tonické znamená křečovité stažení svalů a klonický, či myklonický jsou svalové záškuby), Petit mal (absence, neboli zaseknutí se, nevnímání, až oči v sloup, časté u dětí), Status epilepticus (na sebe navazující záchvaty).

Použití, neboli indikace

epilepsie, padoucnice (záchvaty v podobě křečí a záškubů, ztráta vědomí, dezorientace, výpadky paměti)
antimigrenika

Nežádoucí účinky

ospalost, závratě
nevolnost až zvracení, anorexie
vyrážka
aplastická anémie
snížení účinku až selhání antikoncepce
Fenytoin a Karbamazepin zvyšují činnost jaterních enzymů, čímž je Warfarin rychleji rozkládán a vylučován z těla ven a klesá tedy jeho účinek

Kontraindikace, kdy je užívání nevhodné

některá léčiva této skupiny (karbamazepin, oxkarbazepin, fenytoin, valproát, lamotrigin) mohou způsobit poruchy vývoje plodu, proto jsou zakázaný v těhotenství

Zástupci antiepileptik

Fenobarbital

Nežádoucí účinky: útlum, nystagmus (rytmické kmitání očí), ataxie (porucha koordinace pohybů)

Fenytoin

Nežádoucí účinky: může zhoršovat generalizované záchvaty, zvětšení dásní, srdeční arytmie, akné, poškození vývoje plodu (teratogenita), nadměrné ochlupení (hirsutizmus)

Etosuximid

Nežádoucí účinky: nevolnost až zvracení, anorexie, lhostejnost, či naopak euforie

Karbamazepin (oxkarbamazepin)

Nežádoucí účinky: může zhoršovat generalizované záchvaty, ospalost, závratě, nevolnost až zvracení, nedostatek dechu, nedostatek sodíku, aplastická anémie.

Makrolidová antibiotika blokují jaterní enzymy (které rozkládají léčiva), čímž roste koncentrace i účinek Karbamazepinu.

Kyselina valproová, Valproát

Nežádoucí účinky: nevolnost až zvracení, anorexie, útlum, ataxie (porucha koordinace pohybů), tremor (třes), vyrážka, padání vlasů, plešatost, poškození jater (ztučnění, steatóza jater), nedostatek kyseliny listové, anémie, poškození vývoje plodu (teratogenita)

Benzodiazepiny (Diazepam, Klobazam, Klonazepam)

Nežádoucí účinky benzodiazepinů: ospalost, lhostejnost, agresivita, hyperaktivita u dětí

Lamotrigin

Nežádoucí účinky: ataxie (porucha koordinace pohybů), zhoršení zraku (rozmazané, dvojité vidění), nevolnost až zvracení, vyrážka

Levetiracetam

Nežádoucí účinky: agrese

Topiramát

Snižuje hmotnost, čímž jej můžeme zařadit mezi antiobezitika.
Nežádoucí účinky: únava, ospalost, anorexie

Felbamát

Nežádoucí účinky: aplastická anémie, poškození jater

Gabapentin

Nežádoucí účinky: ospalost, závratě, ataxie (porucha koordinace pohybů)

Vigabatrin

Nežádoucí účinky: zhoršení zraku (zúžení zorného pole), ospalost, závratě, změny chování

Pregabalin

Nežádoucí účinky: ospalost, závratě

Tiagabin

Nežádoucí účinky: může zhoršovat některé generalizované záchvaty, závratě, ospalost

Zonisamid

Nežádoucí účinky: ospalost, ataxie (porucha koordinace pohybů), anorexie